অ্যান্টিরিউমেটিক আর্থ্রাইটিস লেফ্লুনোমাইড ইমিউনোসপ্রেসেন্ট ক্যাস 75706-12-6

পলিভিনাইলপাইরোলিডোন সংজ্ঞা

রিপিটিং -CH2-CR- ইউনিটের সমন্বয়ে গঠিত একটি ভিনাইল পলিমার যেখানে R হল 2-অক্সোপাইরোলিডিন-1-ইএল গ্রুপ।

পলিভিনাইলপাইরোলিডোন বর্ণনা

Leflunomide হল একটি মৌখিকভাবে উপলব্ধ রোগ-সংশোধনকারী অ্যান্টি-রিউমেটিক ওষুধ এবং এটি রিউমাটয়েড আর্থ্রাইটিস (RA)-এর চিকিৎসার জন্য মার্কিন যুক্তরাষ্ট্রে Arava নামে চালু করা হয়েছিল;এটিই প্রথম এবং একমাত্র ওষুধ যা RA-এর গঠনগত যৌথ ক্ষতিকে ধীর করার জন্য নির্দেশিত হয়, তাই একটি অপূরণীয় চিকিৎসার প্রয়োজন মেটানো।
আইসোক্সাজোল রিং একত্রিত করার জন্য নাইট্রিল অক্সাইড-এনামাইন সাইক্লোঅ্যাডিশন বিক্রিয়া ব্যবহার করে উপযুক্ত অ্যাসিটোএসেটিক অ্যানিলাইড থেকে লেফ্লুনোমাইড 3টি ধাপে প্রস্তুত করা হয়।লেফ্লুনোমাইড হল একটি প্রোড্রাগ, আইসোক্সাজোল রিং খণ্ডিত হওয়ার ফলে সংশ্লিষ্ট 2-cyano-3-hydroxy-2-butenamide-এ vivo-তে ব্যাপকভাবে বিপাকিত হয়।এই cyanoenol প্রকৃতপক্ষে সক্রিয় বিপাক এবং প্রাণীদের মধ্যে বেশ কয়েকটি পরীক্ষায় প্রমাণিত হয়েছে যে মৌখিক প্রশাসনের পরে, এই বিপাকটির যথেষ্ট এবং টেকসই মাত্রা সিস্টেমিক সঞ্চালনে বিতরণ করা হয়েছিল।
ভিট্রোতে, লেফ্লুনোমাইডের সক্রিয় মেটাবোলাইট ডিহাইড্রোরোটেট ডিহাইড্রোজেনেসকে বাধা দেয়, একটি এনজাইম যা পাইরিমিডিন নিউক্লিওটাইডের জৈব সংশ্লেষণে জড়িত, সম্ভবত ভিভোতে এর ইমিউনোসপ্রেসিভ প্রভাবের জন্য দায়ী।টাইরোসিন কিনেসের বাধা এবং ইন্টারলিউকিন -2 এর প্রতিক্রিয়াশীলতা প্রতিরোধের মতো ক্রিয়াকলাপের অন্যান্য প্রক্রিয়াগুলি প্রস্তাব করা হয়েছে।অটোইমিউন বা অ্যালার্জিজনিত রোগের বিভিন্ন মডেলে, লেফ্লুনোরনাইড প্রতিরোধমূলক এবং থেরাপিউটিকভাবে কার্যকারিতা দেখায়।

ইমিউনোসপ্রেসেন্ট লেফ্লুনোমাইড, যা অ্যালোভার, লেফ্লোমাইড এবং ডোনভার নামেও পরিচিত, এটি এক ধরণের আইসোক্সাজোল ইমিউনোসপ্রেসেন্ট যা অ্যান্টি-প্রলিফারেটিভ কার্যকলাপ সহ।আধুনিক ফার্মাকোলজি এই পণ্যটিকে অ্যান্টিপাইরেটিক, অ্যানালজেসিক এবং অ্যান্টি-ইনফ্লেমেটরি ড্রাগ হিসাবে শ্রেণীবদ্ধ করে। লিভার এবং অন্ত্রের প্রাচীর এবং মাইক্রোসোমাল দ্বারা এই পণ্যটি দ্রুত সক্রিয় বিপাকের সাইটোপ্লাজমে প্রবেশ করে এবং একটি ভূমিকা পালন করে, একটি মূল এনজাইম - ডাইহাইড্রো অরোটিক অ্যাসিড ডিহাইড্রোজেনেজ কার্যকলাপ (ডিএইচওডিএইচ) প্রক্রিয়াতে ডিএনএ সংশ্লেষণের বাধা দেওয়ার প্রধান প্রক্রিয়া, যাতে। ডিএনএ এবং আরএনএর জৈব সংশ্লেষণের সমাপ্তিতে বি লিম্ফোসাইটের নিউক্লিওটাইড হিসাবে ব্যবহার, কোষ এস পিরিয়ডে প্রবেশ করতে অক্ষম, অবশেষে প্রসারিত হতে পারে না, এইভাবে বিরোধী বাত প্রভাব উত্পাদন করে, প্রাপ্তবয়স্কদের সক্রিয় রিউমাটয়েড আর্থ্রাইটিস, অ্যানকিলোসিং স্পন্ডিলাইটিসের চিকিত্সার জন্য উপযুক্ত, হাড়ের ধ্বংস ধীর করতে পারে, উপসর্গ এবং লক্ষণগুলি হ্রাস করতে পারে।এছাড়াও, লেফ্লুরাইড টাইরোসিন কাইনেসের কার্যকলাপকে বাধা দেয়, যা টি কোষ, বি কোষ এবং অ-প্রতিরোধী কোষের বিস্তারকে বাধা দেয়।এটি COX2 এর জৈব সংশ্লেষণকেও বাধা দেয়, যা প্রোস্টাগ্ল্যান্ডিনের সংশ্লেষণকে বাধা দেয় এবং প্রদাহবিরোধী কেমিক্যালবুক প্রয়োগ করে এবং মাস্ট কোষ এবং বেসোফিল থেকে হিস্টামিনের মুক্তিকে বাধা দেয়। অঙ্গ প্রতিস্থাপন রোগীদের জন্য ডোজ সামঞ্জস্যের অসুবিধার কারণে, এই পণ্যটি প্রধানত রিউমাটয়েড আর্থ্রাইটিস এবং অন্যান্য অটোইমিউন রোগের চিকিত্সার জন্য ব্যবহৃত হয়। মৌখিক প্রশাসনের পরে, পণ্যটি দ্রুত অন্ত্রের প্রাচীর এবং লিভারে সক্রিয় বিপাকগুলিতে রূপান্তরিত হয়, এফ 80% হয় এবং খাওয়ার দ্বারা শোষণ প্রভাবিত হয় না। Tmax হল 6-12h, যদি প্রথম ডোজ 100mg লোড ডোজ দেওয়া হয়, তাহলে 3 দিনের মধ্যে স্থির-স্থিতির রক্তের ঘনত্ব পৌঁছে যাবে, অন্যথায় স্থিতিশীল-স্থিতির রক্তের ঘনত্বে পৌঁছতে বেশ কয়েক মাস সময় লাগবে। সক্রিয় বিপাক পিপিবি ছিল 99.3%, প্রধানত লিভার, কিডনি এবং ত্বকে বিতরণ করা হয়, তবে মস্তিষ্কের টিস্যুতে কম। সক্রিয় বিপাকগুলির আরও বিপাকের পরে, মার্কারগুলির 43% প্রস্রাবের মাধ্যমে এবং 48% মল দ্বারা নির্গত হয়েছিল এবং এন্টারোহেপ্যাটিক সঞ্চালন ছিল সক্রিয় বিপাকগুলির দীর্ঘ অর্ধ-জীবনের প্রধান কারণ। একটি উচ্চ চর্বিযুক্ত খাদ্য ওষুধের প্লাজমা ঘনত্বের উপর উল্লেখযোগ্য প্রভাব ফেলে না। সক্রিয় কার্বন বা কোলেস্টাইরামাইন ওষুধের শোষণকে বাধা দিতে পারে। লেফ্লুনোমাইডের প্রধান প্রতিকূল প্রতিক্রিয়াগুলি ছিল অ্যানোরেক্সিয়া, বমি, পেটে ব্যথা, ডায়রিয়া, গ্যাস্ট্রাইটিস এবং গ্যাস্ট্রোএন্টেরাইটিস, ফুসকুড়ি, বিপরীতমুখী অ্যালোপেসিয়া এবং উন্নত অ্যামিনোট্রান্সফেরেজ।