বর্ণনা
মারবোফ্লক্সাসিন হল কেমোথেরাপিউটিক এজেন্টের ফ্লুরোকুইনলোন শ্রেণীর একটি সিন্থেটিক ব্রড-স্পেকট্রাম অ্যান্টিব্যাকটেরিয়াল এজেন্ট।Marbofloxacin হল 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[3,2,1-ij]-এর মালিকানাহীন পদবী। [৪,১,২] বেনজক্সাডিয়াজিন-৬-কারবক্সিলিক অ্যাসিড।অভিজ্ঞতামূলক সূত্র হল C17এইচ19এফএন4ও4এবং আণবিক ওজন 362.36।যৌগটি পানিতে দ্রবণীয়;তবে, ক্ষারীয় অবস্থায় দ্রবণীয়তা হ্রাস পায়।এন-অক্টানল/ওয়াটার পার্টিশন সহগ (Kow) হল 0.835 মাপা হয় pH 7 এবং 25°C।
চিত্র 1: মার্বোফ্লক্সাসিনের রাসায়নিক গঠন
ওষুধের দোকান
মারবোফ্লক্সাসিন উপবাস করা প্রাণীদের মুখে মুখে খাওয়ার পর গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল ট্র্যাক্ট থেকে দ্রুত এবং প্রায় সম্পূর্ণরূপে শোষিত হয়।ডিভালেন্ট ক্যাটেশনগুলি সাধারণত ফ্লুরোকুইনোলোনগুলির শোষণকে হ্রাস করতে পরিচিত।মার্বোফ্লক্সাসিন শোষণের উপর সহজাত খাওয়ানোর প্রভাব নির্ধারণ করা হয়নি।(দেখাওষুধের মিথস্ক্রিয়া.) কুকুরের মধ্যে, মারবোফ্লক্সাসিনের মৌখিক ডোজের প্রায় 40% প্রস্রাবে অপরিবর্তিতভাবে নির্গত হয়1.মল নির্গমন, অপরিবর্তিত ওষুধ হিসাবে, কুকুরের নির্মূলের অন্য প্রধান পথ।মারবোফ্লক্সাসিনের দশ থেকে 15% কুকুরের লিভার দ্বারা বিপাকিত হয়।
ইন ভিট্রো কুকুরের মধ্যে মার্বোফ্লক্সাসিনের প্লাজমা প্রোটিন বাইন্ডিং ছিল 9.1% এবং বিড়ালের মধ্যে 7.3%।বিড়ালের মধ্যে, মৌখিক ডোজের প্রায় 70% মারবোফ্লক্সাসিন এবং মেটাবোলাইট হিসাবে প্রস্রাবে নির্গত হয় এবং প্রায় 85% অপরিবর্তিত ওষুধ হিসাবে নির্গত উপাদানের সাথে।শিরায় ডোজ সম্পর্কিত ফার্মাকোকিনেটিক পরামিতিগুলি 6টি সুস্থ প্রাপ্তবয়স্ক বিগল কুকুরের একটি গবেষণায় অনুমান করা হয়েছিল, এবং সারণী 1 এ সংক্ষিপ্ত করা হয়েছে। একই প্রাণীদের মুখে মুখে ট্যাবলেট খাওয়ার পর পরম জৈব উপলব্ধতা ছিল 94%।
1.25 mg/lb বা 2.5 mg/lb একক মৌখিক ডোজ অনুসরণ করে সুস্থ প্রাপ্তবয়স্ক বিগল কুকুরের (প্রতি ডোজ গ্রুপে 6 কুকুর) সময়ের সাথে মারবোফ্লক্সাসিনের প্লাজমা ঘনত্ব নির্ধারণ করা হয়েছিল।মৌখিকভাবে পরিচালিত মার্বোফ্লক্সাসিনের শোষণ 1.25 থেকে 2.5 মিলিগ্রাম/পাউন্ড ডোজ পরিসরে আনুপাতিকভাবে বৃদ্ধি পায়।2.5 mg/lb এর একক মৌখিক ডোজ অনুসরণ করে 7টি সুস্থ প্রাপ্তবয়স্ক পুরুষ বিড়ালের মধ্যে সময়ের সাথে মারবোফ্লক্সাসিনের প্লাজমা ঘনত্ব নির্ধারণ করা হয়েছিল।কুকুর এবং বিড়ালের মৌখিক ডোজ অনুসরণ করে প্লাজমা ফার্মাকোকিনেটিক পরামিতিগুলি চিত্র 2 এবং 3 এবং সারণী 2 তে সংক্ষিপ্ত করা হয়েছে। টার্মিনাল নির্মূল অর্ধ-জীবন এবং ডোজিং ব্যবধানের উপর ভিত্তি করে, তৃতীয় ডোজের পরে স্থির-স্থিতির স্তরে পৌঁছেছে এবং আশা করা হচ্ছে কুকুরের মধ্যে প্রায় 25% বেশি এবং বিড়ালদের মধ্যে 35% বেশি একটি একক ডোজ পরে অর্জিত হয়।মারবোফ্লক্সাসিন ক্যানাইন টিস্যুতে ব্যাপকভাবে বিতরণ করা হয়।মারবোফ্লক্সাসিনের টিস্যু ঘনত্ব সুস্থ পুরুষ বিগল কুকুরের মধ্যে (সময়কালের জন্য 4টি কুকুর) একক মৌখিক ডোজ (1.25 বা 2.5 মিলিগ্রাম/পাউন্ড) পরে 2, 18 এবং 24 ঘন্টা নির্ধারণ করা হয়েছিল এবং সারণী 3a এবং 3b তে সংক্ষিপ্ত করা হয়েছে।
সারণী 1: 2.5 মিলিগ্রাম/পাউন্ডের ডোজে 6টি প্রাপ্তবয়স্ক বিগল কুকুরকে মার্বোফ্লক্সাসিনের শিরায় প্রশাসনের পরে ফার্মাকোকিনেটিক প্যারামিটারগুলি।
|
প্যারামিটার
|
অনুমান ± SD* n=6
|
|
শরীরের মোট ছাড়পত্র, (mL/h•kg)
|
94 ± 8
|
|
স্থির অবস্থায় বিতরণের পরিমাণ, ভিএসএস, (লি/কেজি)
|
1.19 ± 0.08
|
|
AUC0-ইনফ (μg•h/mL)
|
59 ± 5
|
|
টার্মিনাল প্লাজমা নির্মূল অর্ধ-জীবন, টি1/2(জ)
|
9.5 ± 0.7
|
* SD = আদর্শ বিচ্যুতি
সারণী 2: প্রাপ্তবয়স্ক বিগল কুকুরকে 1.25 mg/lb বা নামমাত্র ডোজে মারবোফ্লক্সাসিন ট্যাবলেটের মৌখিক প্রশাসনের পর ফার্মাকোকিনেটিক প্যারামিটার বা
2.5 mg/lb এবং বিড়ালের জন্য 2.5 mg/lb.†
|
পরামিতি
|
কুকুরের অনুমান ± SD* (1.25 mg/lb) n=6
|
কুকুরের অনুমান ± SD* (2.5 mg/lb) n=6
|
বিড়ালের অনুমান ± SD* (2.5 mg/lb) n=7
|
|
সর্বাধিক ঘনত্বের সময়, টিসর্বোচ্চ(জ)
|
1.5 ± 0.3
|
1.8 ± 0.3
|
1.2 ± 0.6
|
|
সর্বাধিক ঘনত্ব, সিসর্বোচ্চ (μg/mL)
|
2.0 ± 0.2
|
4.2 ± 0.5
|
4.8 ± 0.7
|
|
AUC0-ইনফ (μg•h/mL)
|
31.2 ± 1.6
|
64 ± 8
|
70 ± 6
|
|
টার্মিনাল প্লাজমা নির্মূল অর্ধ-জীবন, টি1/2(জ)
|
10.7 ± 1.6
|
10.9 ± 0.6
|
12.7 ± 1.1
|
† প্রকৃত ডোজ কুকুরকে দেওয়া হয় যথাক্রমে 1.22 mg/lb এবং 2.56 mg/lb, এবং গড়
বিড়ালদের দেওয়া প্রকৃত ডোজ ছিল 2.82 mg/lb।
* SD = আদর্শ বিচ্যুতি
চিত্র ২: 1.25 mg/lb বা 2.5 mg/lb ডোজে প্রাপ্তবয়স্ক বিগল কুকুরের জন্য মার্বোফ্লক্সাসিনের একক মৌখিক প্রশাসনের পরে প্লাজমা ঘনত্ব (µg/mL)।
* টেবিল 4 দেখুন মাইক্রোবায়োলজি MIC ডেটার জন্য বিভাগ।
চিত্র 3: 2.5 mg/lb ডোজে প্রাপ্তবয়স্ক বিড়ালদের জন্য মার্বোফ্লক্সাসিন একক মৌখিক প্রশাসনের পরে প্লাজমা ঘনত্ব (µg/mL)।
* টেবিল 5 দেখুন মাইক্রোবায়োলজি MIC ডেটার জন্য বিভাগ।
সারণী 3a: প্রাপ্তবয়স্ক বিগল কুকুরকে 1.25 mg/lb* ডোজে মার্বোফ্লক্সাসিন ট্যাবলেটের একক মৌখিক প্রশাসনের পরে টিস্যু বিতরণ।
|
টিস্যু
|
মারবোফ্লক্সাসিন 2 ঘন্টা (n=4)
|
ঘনত্ব 18 ঘন্টা (n=4)
|
(μg/g ± SD) 24 ঘন্টা (n=4)
|
|
মূত্রাশয়
|
4.8 ± 1.1
|
2.6 ± 1.5
|
1.11 ± 0.19
|
|
অস্থি মজ্জা
|
3.1 ± 0.5
|
1.5 ± 1.5
|
0.7 ± 0.2
|
|
মল
|
15 ± 9
|
48 ± 40
|
26 ± 11
|
|
জেজুনাম
|
3.6 ± 0.5
|
1.3 ± 1.0
|
0.7 ± 0.3
|
|
কিডনি
|
7.1 ±1.7
|
1.4 ± 0.5
|
0.9 ± 0.3
|
|
ফুসফুস
|
3.0 ± 0.5
|
0.8 ± 0.2
|
0.57 ± 0.19
|
|
লিম্ফ নোড
|
5.5 ± 1.1
|
1.3 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
|
পেশী
|
4.1 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
0.7 ± 0.2
|
|
প্রোস্টেট
|
5.6 ± 1.4
|
1.8 ± 0.6
|
1.1 ± 0.4
|
|
চামড়া
|
1.9 ± 0.6
|
0.41 ± 0.13
|
0.32 ± 0.08
|
* SD = আদর্শ বিচ্যুতি
সারণি 3b: 2.5 মিলিগ্রাম/পাউন্ডের ডোজে প্রাপ্তবয়স্ক বিগল কুকুরকে মার্বোফ্লক্সাসিন ট্যাবলেটের একক মৌখিক প্রশাসনের পরে টিস্যু বিতরণ।
|
টিস্যু
|
মারবোফ্লক্সাসিন 2 ঘন্টা (n=4)
|
ঘনত্ব 18 ঘন্টা (n=4)
|
(μg/g ± SD*) 24 ঘন্টা (n=4)
|
|
মূত্রাশয়
|
12 ± 4
|
6 ± 7
|
1.8 ± 0.4
|
|
অস্থি মজ্জা
|
4.6 ± 1.5
|
1.28 ± 0.13
|
0.9 ± 0.3
|
|
মল
|
18 ± 3
|
52 ± 17
|
47 ± 28
|
|
জেজুনাম
|
7.8 ± 1.1
|
2.0 ± 0.3
|
1.1 ± 0.3
|
|
কিডনি
|
12.7 ±1.7
|
2.7 ± 0.3
|
1.6 ± 0.2
|
|
ফুসফুস
|
5.48 ± 0.17
|
1.45 ± 0.19
|
1.0 ± 0.2
|
|
লিম্ফ নোড
|
8.3 ± 0.7
|
2.3 ± 0.5
|
2.03 ± 0.06
|
|
পেশী
|
7.5 ± 0.5
|
1.8 ± 0.3
|
1.20 ± 0.12
|
|
প্রোস্টেট
|
11 ± 3
|
2.7 ± 1.0
|
2.0 ± 0.5
|
|
চামড়া
|
3.20 ± 0.33
|
0.705 ± 0.013
|
0.46 ± 0.09
|
* SD = আদর্শ বিচ্যুতি
মাইক্রোবায়োলজি
ফ্লুরোকুইনোলোনসের প্রাথমিক কাজ হল ব্যাকটেরিয়া এনজাইম, ডিএনএ গাইরেসকে বাধা দেওয়া।সংবেদনশীল জীবের মধ্যে, ফ্লুরোকুইনোলোনগুলি তুলনামূলকভাবে কম ঘনত্বে দ্রুত ব্যাকটেরিয়াঘটিত হয়।মারবোফ্লক্সাসিন গ্রাম-নেতিবাচক এবং গ্রাম-পজিটিভ জীবের বিস্তৃত পরিসরের বিরুদ্ধে ব্যাকটেরিয়াঘটিত।মার্কিন যুক্তরাষ্ট্রে সম্পাদিত ক্লিনিকাল ফিল্ড স্টাডিতে বিচ্ছিন্ন প্যাথোজেনগুলির ন্যূনতম প্রতিরোধক ঘনত্ব (MICs) নির্ধারণ করা হয়েছিল ন্যাশনাল কমিটি ফর ক্লিনিকাল ল্যাবরেটরি স্ট্যান্ডার্ডস (NCCLS) মান ব্যবহার করে, এবং টেবিল 4 এবং 5 এ দেখানো হয়েছে।
টেবিল 4.1994-1996 সালে পরিচালিত ক্লিনিকাল স্টাডিতে নথিভুক্ত কুকুরদের ত্বক, নরম টিস্যু এবং মূত্রনালীর সংক্রমণ থেকে বিচ্ছিন্ন প্যাথোজেনগুলির বিরুদ্ধে মার্বোফ্লক্সাসিনের MIC মান* (μg/mL)।
|
জীব
|
আইসোলেটের সংখ্যা
|
MIC50
|
MIC90
|
MIC রেঞ্জ
|
|
স্ট্যাফিলোকক্কাস ইন্টারমিডিয়াস
|
135
|
0.25
|
0.25
|
0.125-2
|
|
Escherichia coli
|
61
|
0.03
|
0.06
|
0.015-2
|
|
প্রোটিয়াস মিরাবিলিস
|
35
|
0.06
|
0.125
|
০.০৩-০.২৫
|
|
বিটা-হেমোলাইটিক স্ট্রেপ্টোকক্কাস,
(গ্রুপ A বা গ্রুপ B নয়)
|
25
|
1
|
2
|
0.5-16
|
|
স্ট্রেপ্টোকক্কাস,
গ্রুপ ডি এন্টারোকোকাস
|
16
|
1
|
4
|
0.008-4
|
|
পাস্তুরেলা মাল্টোসিডা
|
13
|
0.015
|
0.06
|
≤0.008-0.5
|
|
স্ট্যাফিলোকক্কাস অরিয়াস
|
12
|
0.25
|
0.25
|
0.25-0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
11
|
2
|
2
|
1-4
|
|
ক্লেবসিয়েলা নিউমোনিয়া
|
11
|
0.06
|
0.06
|
০.০১-০.০৬
|
|
সিউডোমোনাস এসপিপি।
|
9
|
**
|
**
|
0.06-1
|
|
সিউডোমোনাস এরুগিনোসা
|
7
|
**
|
**
|
0.25-1
|
* ইন ভিট্রো সংবেদনশীলতা ডেটা (এমআইসি) এবং ক্লিনিকাল প্রতিক্রিয়ার মধ্যে পারস্পরিক সম্পর্ক ছিল না
নির্ধারিত
** অপর্যাপ্ত সংখ্যক বিচ্ছিন্নতার কারণে MIC50 এবং MIC90 গণনা করা হয়নি।
টেবিল 5: বিচ্ছিন্ন প্যাথোজেনগুলির বিরুদ্ধে মার্বোফ্লক্সাসিনের MIC মান* (μg/mL)
1995 সালে পরিচালিত ক্লিনিকাল স্টাডিতে নথিভুক্ত বিড়ালদের ত্বক এবং নরম টিস্যু সংক্রমণ
এবং 1998।
|
জীব
|
আইসোলেটের সংখ্যা
|
MIC50
|
MIC90
|
MIC রেঞ্জ
|
|
পাস্তুরেলা মাল্টোসিডা
|
135
|
0.03
|
0.06
|
≤0.008-0.25
|
|
বিটা-হেমোলাইটিক স্ট্রেপ্টোকক্কাস
|
22
|
1
|
1
|
0.06-1
|
|
স্ট্যাফিলোকক্কাস অরিয়াস
|
21
|
0.25
|
0.5
|
0.125-1
|
|
কোরিনেব্যাকটেরিয়াম এসপিপি
|
14
|
0.5
|
1
|
0.25-2
|
|
স্ট্যাফিলোকক্কাস ইন্টারমিডিয়াস
|
11
|
0.25
|
0.5
|
০.০৩-০.৫
|
|
Enterococcus faecalis
|
10
|
2.0
|
2.0
|
1.0-2.0
|
|
Escherichia coli
|
10
|
0.03
|
0.03
|
০.০১৫-০.০৩
|
|
ব্যাসিলাস এসপিপি
|
10
|
0.25
|
0.25
|
0.125-0.25
|
আপনার বার্তাটি 20-3,000 টির মধ্যে হতে হবে!